Бисфосфонаты

Содержание статьи

Действие бисфосфонатов

Традиционно для лечения и профилактики остеопороза назначаются бисфосфонаты. Их действие направлено на подавление активности остеокластов — клеток, разрушающих костную ткань, тем самым они способствуют сохранению и увеличению плотности костей, снижая риск переломов.¹

Представьте, что внутри костной ткани идет «стройка» — старые участки разбираются, а на их месте строятся новые. За «разборку» отвечают клетки-«демонтажники» — остеокласты. Бисфосфонаты действуют как ловушка. Остеокласт «поглощает» бисфосфонаты, встроенные в костную ткань. В итоге он либо перестает работать, либо запускает процесс самоуничтожения. Таким образом, разрушение костей замедляется.

Показания к применению бисфосфонатов²

Бисфосфонаты назначаются при различных болезнях, сопровождающихся потерей костной массы и повышенной вероятностью переломов:

• остеопорозе у мужчин;
• остеопорозе у женщин в постменопаузе;
• остеопении с высоким риском переломов;
• глюкокортикоид-индуцированных нарушениях костной плотности;
• длительном приеме гормональных препаратов.

Бисфосфонаты для лечения и профилактики остеопороза^1,2

Препараты группы бисфосфонатов показали высокую эффективность в лечении остеопороза. Они способствуют увеличению костной массы, замедляют потерю костной ткани, снижают риск компрессионных переломов позвоночника и шейки бедра.

Как принимать бисфосфонаты³

Прием бисфосфонатов требует строгого соблюдения инструкции — даже незначительные отклонения могут не только снизить эффективность терапии, но и привести к серьезным осложнениям.

Препараты группы бисфосфонатов могут вызывать раздражение слизистой, особенно пищевода, а в ряде случаев — провоцировать развитие эзофагита, эрозий и даже язв пищевода, сопровождающихся болью, жжением и нарушением глотания. В тяжелых ситуациях возможно формирование стеноза (сужения) пищевода, что потребует вмешательства гастроэнтеролога.

Чтобы снизить риск таких осложнений, таблетку следует принимать строго натощак, утром, запивая полным стаканом воды. Недопустимо использовать чай, сок, молоко или любые другие напитки — это нарушает всасывание препарата и усиливает раздражающее действие. После приема нельзя есть, пить, принимать другие лекарства или ложиться — минимум в течение 30–60 минут нужно находиться в вертикальном положении.

Бисфосфонаты категорически нельзя принимать одновременно с другими препаратами или БАДами — они должны использоваться отдельно, с временным интервалом. В период терапии важно также получать достаточное количество кальция и витамина D — их дефицит может снизить эффект лечения и повысить риск гипокальциемии.

Сложные правила приема — одна из самых частых причин, по которой пациенты самостоятельно прекращают лечение бисфосфонатами. Более того, из-за медленного действия этих препаратов (оценка эффекта возможна только через 12–24 месяца) создается впечатление, что лечение не работает, особенно если пациент не чувствует улучшения или продолжает испытывать боли.

Все это вместе приводит к снижению приверженности терапии и, как следствие, к потере потенциальной пользы от лечения.

Инъекционные формы бисфосфонатов⁴

Некоторые бисфосфонаты выпускаются в форме растворов для внутривенного введения и применяются в случаях, когда пероральный прием невозможен или плохо переносится. Наиболее широко используются два действующих вещества — ибандроновая кислота (ibandronic acid) и золедроновая кислота (zoledronic acid).

Ибандронат обычно назначается в дозе 3 мг внутривенно 1 раз в 3 месяца. Золедроновая кислота вводится в виде инфузии в дозе 5 мг один раз в год.

Инъекции выполняются исключительно в условиях медицинского учреждения, поскольку требуют стерильности, предварительного обследования и наблюдения врача в течение нескольких часов после введения.

Недостатки и побочные эффекты⁵

Основной недостаток пероральных форм бисфосфонатов в их крайне низком уровне всасывания в желудочно-кишечном тракте — в среднем усваивается лишь 1–5% от принятой дозы. Кроме того, бисфосфонаты имеют накопительное действие: для оценки их клинической эффективности требуется как минимум 12–24 месяца терапии с последующей повторной денситометрией.

Побочные эффекты:

• гастроэзофагеальный рефлюкс, эзофагит, язвы пищевода;
• остеонекроз челюсти;
• боли в костях и мышцах;
• симптомы, похожие на ОРВИ (при внутривенном введении);
• гипокальциемия;
• артралгия, раздражение желудка;
• нарушения функции печени и почек.

Подбор схемы лечения проводится индивидуально. Врач учитывает тяжесть заболевания, наличие сопутствующих заболеваний, предпочтения пациента и экономические факторы.